Atividade antinociceptiva periférica do DiPOA, um novo agonista m-opióide

A inflamação leva ao aumento da expressão de receptores m-opioides no terminal periférico do neurônio aferente primário. Whiteside e cols. avaliaram a atividade antinociceptiva da DiPOA, um novo agonista m-opioide de ação restrita à periferia. Quando administrado por via intraperitoneal (ip), o DiPOA reverteu, de maneira dose-dependente e sensível à naloxona, a hipernocicepção mecânica inflamatória induzida por adjuvante completo de Freund (CFA). Além disso, promoveu antinocicepção no modelo de dor pós-cirúrgica 1 hora após sua administração ip, com porcentagem máxima de reversão de 85% e sem comprometimento motor (avaliação feita no rota-rod). No teste de retirada de cauda e modelo de dor neuropática de Seltzer, o DiPOA não teve efeito. A vantagem de agonistas opiódes restritos à periferia é possibilitar o efeito antinociceptivo na inflamação periférica sem efeitos adversos decorrentes da ativação de receptores opioides no sistema nervoso central. Referência: J Pharmacol Exp Ther. 2004 Mar 30 [Epub ahead of print]