Ausência de efeitos colaterais em novo opióide: agonista seletivo para receptores delta-opióides tem potente atividade analgésica e não produz depressão respiratória, tolerância farmacológica e dependência física

Os analgésicos seletivos para receptores opioides do tipo µ são muito utilizados na clínica para o tratamento de dores agudas e crônicas de diferentes origens. Contudo, produzem inúmeros efeitos colaterais como constipação, depressão respiratória e dependência física, o que limita bastante seu uso por longo prazo. Diversos estudos recentes têm demonstrado que a indução de uma inflamação promove aumento da expressão de receptores opioides do tipo delta, com consequente aumento da eficácia terapêutica dos agonistas específicos para estes receptores. Assim, a busca por novos analgésicos seletivos para receptores delta-opioides tornou-se inevitável. O composto JNJ-20788560 é um agonista seletivo para receptores delta-opiódes, com efeitos antinociceptivos observados nos testes de hipernocicepção térmica induzida por administração de zymosan ou CFA, no teste de contorção abdominal e sobre a dor neuropática induzida por ligadura do nervo espinal. Em adição, não induz tolerância em modelos experimentais nociceptivos, não produz lesão gástrica, convulsão, depressão respiratória e dependência física. Somente doses elevadas do composto foram capazes de reduzir moderadamente a motilidade gastro-intestinal. Assim, o JNJ-20788560 surge como uma droga com grande potencial para uso no alívio e tratamento da dor, principalmente daquelas de origem inflamatória. Autores e procedência do estudo: Codd EE, Carson JR, Colburn RW, Stone DJ, van Besien CR, Zhang SP, Wade PR, Gallantine EL, Meert TF, Molino L, Pullan S, Razler CM, Dax SL, Flores CM - Research and Early Development, Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development, Spring House, PA, USA (E.E.C., J.R.C., R.W.C., D.J.D., C.R.vB., S-P.Z., P.R.W., L.M., C.M.R., S.L.D., C.M.F.) and Beerse, BE (E.L.G., T.F.M., S.P.); Referência: JNJ-20788560, a selective delta opioid receptor agonist, is a potent and efficacious antihyperalgesic agent that does not produce respiratory depression, pharmacologic tolerance, or physical dependence. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan 16.