Cientistas descobrem composto que age nos receptores u-opióides que combate a dor

sem efeitos colaterais
A morfina, um alcaloide pertencente ao grupo dos opioides, é usada há muitos anos com grande efetividade para tratamento de dores intensas. Entretanto, devido aos seus efeitos sobre o sistema nervoso central (como diminuição da ansiedade, sensação de bem estar, letargia e sonolência) o seu uso pode levar à dependência e frequentemente é utilizada como droga de abuso. As mortes provocadas pela overdose da morfina são em decorrência de um efeito colateral grave que é a depressão respiratória. Além disso, como efeito colateral mais

leve, os pacientes que fazem uso desse medicamento relatam intensa constipação. Até o momento sabe-se que esses efeitos colaterais citados advêm da ligação da molécula de morfina ao receptor p-opióide (HOR) que sinaliza através da P-arrestina ou através de outros receptores. Por outro lado, a sinalização através da proteina G após a ativação dos HOR parece conferir analgesia. Sabendo disso, pesquisadores desenvolveram e fizeram encaixes computacionais de mais de 3 milhões de moléculas para a estrutura pOR. Assim, foi produzido o componente PZM21, que se caracteriza com um potente ativador da proteina Gi com seletividade excepcional para OR e com mínimo recrutamento da proteína B-arrestina-