Efeito antinociceptivo espinal do AA501, um novo peptídio quimérico com atividade agonista de receptor opióide e antagonista de receptor taquicininérgico

Iwona e cols., da Academia Polonesa de Ciências, desenvolveram um novo peptídio quimérico, com atividade agonista em receptores opioides e antagonista em receptores taquicininérgicos. A atividade antinociceptiva do novo peptídio foi avaliada nos testes de retirada de cauda, da formalina e em modelo de dor neuropática (ligadura de nervo). Além disso, foi realizado ensaio de binding para confirmar a afinidade do peptídio pelos receptores NK1 (receptor para taquicinina) e μ (receptor para opiódes). O AA501 administrado intratecalmente teve atividade antinociceptiva dose-dependente no teste de retirada de cauda e no teste da formalina. No modelo de dor neuropática, o AA501 falhou em prevenir a hipernocicepção e alodinia mecânica quando administrado 30 minutos antes da ligadura de nervo, mas diferiu estatisticamente do grupo tratado 6 horas após a ligadura e do grupo tratado com salina, nos quais não se obteve efeito. Referência: Eur J Pharmacol. 2004 Mar 19;488(1-3):91-9.