HUF-101, um análogo do canabidiol, diminui a nocicepção em camundongos

O canabidiol (CBD) é um fitocanabinoide com múltiplos efeitos farmacológicos e com várias propriedades terapêuticas. Sua baixa biodisponibilidade oral, entretanto, é uma limitação para seu uso clínico. Alguns resultados preliminares indicam que a fluoração da molécula de CBD poderia aumentar a sua potência farmacológica. No presente trabalho, HUF-101, um análogo sintético fluorado do CBD, foi testado na indução de efeitos antinociceptivos de dor aguda. Os efeitos do HUF-101 foram comparados com os induzidos pelo CBD. Para isso, camundongos Swiss foram tratados com estes compostos e submetidos ao teste da placa quente, contorção abdominal induzida por ácido acético e hiperalgesia inflamatória induzida por carragenina. Além disso, para avaliar o envolvimento dos receptores CB1 e CB2 nos efeitos produzidos pelo HUF-101 e CBD, os animais foram tratados com AM251 (antagonista dos receptores CB1) ou AM630 (antagonista dos receptores CB2). Na placa quente, apenas HUF-101 induziu efeito antinociceptivo, que foi atenuado pelo pré-tratamento com AM251 e AM630. No teste da contorção abdominal, CBD e HUF-101 reduziram o número de contorções induzidas pelo ácido acético. Nesse caso, nenhum antagonista foi capaz de reverter os efeitos desses compostos. Já no teste da hiperalgesia inflamatória induzida por carragenina, HUF-101 diminuiu a intensidade da hiperalgesia mecânica medida pelo método de von Frey eletrônico em uma dose 10 vezes menor em relação ao CBD. Os efeitos de ambos compostos foram atenuados tanto pelo pré-tratamento com AM251 quanto pelo AM630. Este novo composto pode ser uma nova alternativa farmacológica à baixa biodisponibilidade do CBD.
Referência: Silva NR , Gomes FV, Fonseca MDM, Zuardi AW, Crippa JAS, Hallak JEC, Mechoulam R, Cunha TM, Guimarães FS.P05.010 HUF-101, a cannabidiol analog, decreases nociception in mice via facilitation of endocannabinoids — receptors-mediated neurotransmission. 472 Reunião Anual da Sociedade Brasileira de Farmacologia Experimental e Terapêutica, Foz do Iguaçu, 04 a 07 de outubro de 2016.