Inibidores de canais de sódio e morfina

Um estudo recente determinou o efeito antihiperalgésico do CNSB002, um bloqueador dos canais de sódio sensíveis a batraquiotoxina (BTX), com propriedades antioxidantes, que pode ser administrado isoladamente ou em combinação com morfina em modelos de dor inflamatória e dor neuropática em ratos. Por meio de curvas de dose-resposta para a morfina e CNSB002 administrados por via intraperitoneal isoladamente e em combinações, foi verificado o efeito antihiperalgésico para a retirada da pata por calor nocivo em dois modelos: a inflamação induzida por carragenina e neuropatia diabética induzida por estreptozotocina (STZ). O CNSB002 é uma arilalquilpiperazina inibidora de canais de sódio dependentes de voltagem capaz também de atuar como um antioxidante, diminuindo a concentração de espécies reativas de oxigênio. No entanto, não encontramos dados de eletrofisiologia para esta nova ferramenta farmacológica que demonstre especificidade entre as diferentes isoformas de canais de sódio dependentes de voltagem. Os valores de ED50 para a morfina, quando administrado em combinação com CNSB002 (5mg/kg) foi inferior a dose máxima não-sedativa. A antinocicepção da morfina (3,2mg/kg) foi aumentada pela administração concomitante com CNSB002 de 28,0 e 31,7% para 114,6 e 56,9% de reversão da hiperalgesia inflamatória e neuropática respectivamente. O efeito antihiperalgésico máximo de doses não-sedantes da morfina pode ser significativamente aumentada quando a droga é usada em combinação com CNSB002. Referência: Kolosov A, Goodchild CS, Cooke I. Studies of synergy between morphine and a novel sodium channel blocker, CNSB002, in rat models of inflammatory and neuropathic pain. Pain Med. 2010 Jan;11(1):106-18.