Lição não-aprendida: mesmo após a publicação de trabalhos mostrando os riscos apresentados pelos medicamentos inibidores seletivos da COX-2, a indústria ainda estimula a busca por novas substâncias do tipo

Pesquisadores japoneses liderados por Shigeru Ushiyama realizaram ensaios pré-clínicos para avaliar o perfil farmacológico de um novo inibidor seletivo da enzima ciclooxigenase-2 (COX-2), o CS-706. Foi verificado que esta droga é mais seletiva para a isoforma COX-2 que para COX-1, o que também foi observado quando comparado com outros anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) não-seletivos como a indometacina, o naproxeno e o diclofenaco. Esta seletividade pareceu ser também semelhante à apresentada pelo celecoxib, outro inibidor seletivo da COX-2. Em relação à capacidade de ação sobre a dor, o CS-706 se mostrou capaz de aliviar a dor inflamatória aguda e a dor crônica articular induzida por administração de estímulo inflamatório local, mostrando efeitos antinociceptivos mais potentes que o celecoxib e o rofecoxib (outro AINEs COX-2 seletivo). Seus efeitos sobre a inflamação articular também foram observados quando administrado previamente ao estímulo inflamatório, suprimindo o edema, ou inibindo sua progressão. Em adição, a administração única de uma dose alta (cerca de 100mg/kg) não induziu lesão gástrica em ratos. Com base nestes resultados, os autores concluem que o CS-706 é uma droga com potente atividade anti-inflamatória e antinociceptiva por inibição seletiva da COX-2, apresentando também um bom perfil de segurança gástrica. No entanto, ainda resta a questão: sabendo que os medicamentos inibidores específicos da COX-2 possuem mecanismos de ação semelhantes, será que o CS-706 não possuiria a mesma capacidade de induzir graves problemas cardiovasculares, como os apresentados por outros medicamentos, levando à sua retirada do mercado? Esse é um importante ponto a ser considerado, já que o grande poder mercantilista das indústrias farmacêuticas, aliado à falta de informação dos profissionais da saúde, estimula a busca por novas drogas seletivas para a COX-2, medicamentos estes que parecem continuar a ser uma grande fonte de lucro para tais empresas. Autores e procedência do estudo: Shigeru Ushiyama (a,*); Tomoko Yamada (a); Yukiko Murakami (a); Sei-ichiro Kumakura (a); Shin-ichi Inoue (b); Keisuke Suzuki (c); Akira Nakao (c); Akihiro Kawara (c) and Tomio Kimura (c) – (a) Biological Research Laboratories; (b) Drug Metabolism and Pharmacokinetics Research Laboratories; (c) Medicinal Chemistry Research Laboratories, Daiichi Sankyo Co., Ltd., Tokyo, Japan; Referência:Preclinical pharmacology profile of CS-706, a novel cyclooxygenase-2 selective inhibitor, with potent antinociceptive and anti-inflammatory effects. Eur J Pharmacol. 2007 Sep 11; article in press.