
Nortriptilina associada com gabapentina para dor neuropática
Pessoas que sofrem de dor neuropática debilitante podem obter mais alívio e dormir melhor, combinando dois medicamentos comumente prescritos. Um novo estudo de pesquisadores da Queens University do Canadá, financiado pelos institutos canadenses da pesquisa da saúde (CIHR) e publicados na revista internacional de saúde, The Lancet, descobriu que tomar medicamentos para dor neuropática juntos é um tratamento mais eficaz do que tomar qualquer um deles individualmente. Quando administrada tanto uma droga anti-convulsivante (gabapentina) e um antidepressivo (nortriptilina), os pacientes que sofrem de dor neuropática causada por dano do nervo ou a doença experimentaram menos dor em relação ao período em que tomaram um ou outro, individualmente. A gabapentina é o ácido 1-(aminometil) ciclohexanoacético. A gabapentina está estruturalmente relacionada ao neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico), mas o seu mecanismo de ação difere de várias outras drogas que interagem com as sinapses GABA, inclusive o valproato, os barbitúricos, as benzodiazepinas, os inibidores do GABA transaminase, os inibidores de captação do GABA, os agonistas do GABA e as pró-drogas do GABA. Estudos in vitro com gabapentina radiomarcada caracterizaram um novo local de ligação peptídica, no tecido cerebral do rato, incluindo o neocórtex e o hipocampo, que pode estar relacionado com a atividade anticonvulsivante da gabapentina e dos seus derivados estruturais. Entretanto, a identificação e a função do local de ligação da gabapentina ainda devem ser mais bem elucidadas. A gabapentina, em concentrações clínicas relevantes, não se liga a receptores cerebrais de outros fármacos ou de neurotransmissores comuns, incluindo receptores de GABAA, GABAB, benzodiazepina, glutamato, glicina ou N-metil-d-aspartato. A nortriptilina é um antidepressivo tricíclico, usado no tratamento da depressão crônica ou profunda, e das fases depressivas na doença bipolar. Também usados no tratamento de dor neuropática (dor por disfunção nos neurônios das vias da dor) que não responde a opioides. Uma vez que os tricíclicos possuem efeito antiálgico, permitem que doses menores de analgésicos sejam empregadas. A analgesia possivelmente é oriunda de mudanças na concentração central de monoaminas, particularmente a serotonina, além do efeito direto ou indireto dos antidepressivos nos sistemas opioides endógenos. Embora esta investigação centra-se em dois tipos específicos de dor neuropática - neuropatia diabética e neuralgia pós-herpética - a metodologia também pode ser aplicada ao estudo de outras doenças crônicas como câncer relacionados com dor, doença do disco vertebral, a dor sentida após a quimioterapia e a mastectomia. Referência: Gilron I, Bailey JM, Tu D, Holden RR, Jackson AC, Houlden RL, Nortriptyline and gabapentin, alone and in combination for neuropathic pain: a double-blind, randomised controlled crossover trial. Lancet. 2009 374(9697):1252-1261.