Novo anti-histamínico tricíclico contra dor neurogênica e inflamação

O composto tricíclico ReN 1869 é um novo antagonista seletivo de receptor histamínico do tipo 1 (H1). Disponível para uso por via oral, o composto é bem tolerado e atravessa a barreira hematoencefálica sem efeitos adversos (estudos em camundongos na dose de 300 mg/kg). Na dose de 0.01 a 10 mg/kg, o ReN 1869 teve efeito antinociceptivo em testes de nocicepção químicos (formalina, capsaicina e contorções abdominais induzidas por fenilquinona) mas não em testes térmicos (placa quente e retirada de cauda). O ReN potencializou a ação da morfina sem apresentar tolerância após tratamento crônico. O composto é ainda efetivo no tratamento da inflamação de origem neurogênica (estimulação antidrômica do nervo, edema evocado por histamina), mas não na inflamação induzida pela carragenina. Os autores sugerem que o ReN 1869, via bloqueio de receptores H1, neutraliza os efeitos da histamina liberada pelos mastócitos e inibe a transmissão de dor no corno dorsal da medula espinal. Deste modo, o ReN representa uma nova classe de anti-histamínicos com propriedades analgésicas provavelmente mediadas por receptores H1 no SNC, embora mecanismos de ação alternativos não possam ser descartados.