Novo modelo experimental para avaliar a ativação de receptores TRPV1

Marianthi Papakosta e outros pesquisadores da Pfizer Ltd (Kent, UK), do King’s College (Londres, UK) e da Nanion Technologies (Munique, Alemanha) (Innovative approaches for screening TRPV1 antagonists using noxious heat as a stimulus for opening the channel) desenvolveram interessante e robusto teste para avaliar a ativação de receptores TRPV1 pelo calor, como forma de identificar antagonistas de canais que não causam hipertermia. Receptores TRPV1 são ligados a canais iônicos que respondem a estímulos que excitam fibras C e Aδ. Redução da atividade desses receptores pode reduzir a dor inflamatória (Caterina et al, Nature 1997; 389:816-824) mas tal benefício pode ser acompanhado de aumento da temperatura corporal, como demonstrado com o composto AMG517 (Wong e Gavva, Brain Res. Rev. 2009; 60: 267-277). O método descrito permite identificar compostos com menor risco de produzir elevação da temperatura corporal.