Receptores ativados por proteases na nocicepção

Há evidências substanciais de que proteases, tais como trombina e tripsina, possam regular a atividade de células-alvo por meio da ativação de uma família de receptores estimulados por proteases acoplados à proteína G (PARs). Todos os sinais de inflamação, como dor, edema e eritema, são observados após a ativação destes receptores in vivo. Os receptores PAR foram identificados nos terminais aferentes dos neurônios sensoriais primários. O subtipo PAR2 parece contribuir para a transmissão do sinal nociceptivo e, uma vez ativado, desencadeia hiperalgesia térmica. Embora a ativação dos PARs pareça desencadear atividade pró-nociceptiva, o alerta contido no DOL número 9 intitulado "Uma alternativa aos AINES no tratamento da osteoartrite" indica que enzimas proteolíticas apresentam efeito analgésico em testes clínicos. Assim, os mecanismos e natureza dos seus efeitos precisam ser melhor compreendidos.