Requisitos que envolvem ligação da proteína quinase c-ε na interação entre receptores opioides μ e δ na medula espinal

A proteína quinase-C ε (PKCe) é essencial para a sinergia de analgésicos espinhal entre dois receptores acoplados à proteína G, o opioides δ e o alfa-2 adrenérgico. Este trabalho procurou determinar se agonistas opioides μ e δ teriam sinergia dependente de PKCe, administrando-os intratecalmente camundongos selvagem e deficientes para a PKCe e avaliando a antinocicepção pela retirada da cauda em água quente. De 19 combinações de agonista que produzem sinergia analgésica, apenas três eram dependentes da PKCe. Nestas três combinações de agonistas envolviam morfina e a deltorfina I, ou a deltorfina II ou a oxymorphindole. É provável que estes agonistas atuem sobre os receptores e interajam uns com os outros, sugerindo a existência de receptores opioides μ e δ heterodiméricos na coluna vertebral in vivo. Referência: G.L. Wilcox, D.J. Schuster, M.D. Metcalf. Ligand Requirements For Involvement Of Protein Kinase-C Epsilon In Synergistic Analgesic Interactions Between Spinal Mu- And Delta-Opioid Receptors. Poster number: [PW008] 15 WCP, Buenos Aires, Outubro de 2014.