Um novo uso para um medicamento...

Aripiprazole é um fármaco antipsicótico utilizado para o tratamento de distúrbios como esquizofrenia e transtornos bipolares. Clinicamente, foi observado que pacientes psiquiátricos que sofriam de dores fortes e que eram tratados somente com aripiprazole demonstravam uma melhora do quadro de dor. Portanto, neste trabalho, foi avaliado a existência do efeito analgésico periférico desse fármaco e o envolvimento do sistema canabinoide, que sabidamente também apresenta efeitos antinociceptivos. Este sistema possui como principais mediadores a anandamida (AEA) e o 2-araquidonoilglicerol (2-AG), que se ligam em receptores canabinoides do tipo CB1 e CB2. Após a ativação dos receptores, AEA e 2-AG são recaptados e metabolizados predominantemente pelas enzimas amida hidrolase de ácido graxo, FAAH, e monoacilglicerol lipase, MAGL, respectivamente.
Nesse estudo, foi demonstrado o envolvimento dos receptores canabinoide, por meio da administração dos fármacos antagonistas de CB1 e CB2, AM251 e AM630 respectivamente, frente à analgesia gerada pelo aripiprazole. Houve importante redução da analgesia induzida pelo aripiprazole na presença dos antagonistas CB1 e CB2. Além disso, foram também utilizados fármacos inibidores da degradação de AEA e 2-AG, MAFP e JZL184, respectivamente, que potencializaram o efeito analgésico do aripiprazole. Finalmente, foi administrado o VDM11, um inibidor do transportador de endocanabinoides, e mais uma vez o efeito analgésico foi potencializado. Portanto, esse estudo mostrou o envolvimento do sistema canabinoide na analgesia induzida pelo aripiprazole.
Referência: Ferreira RCM, Almeida-Santos AF, Duarte IDG, Aguiar DC, Moreira FA, Romero TRL. P 05.004 Role of endocannabinoid system in aripiprazole induced-peripheral antinociception. 472 Reunião Anual da Sociedade Brasileira de Farmacologia Experimental e Terapêutica, Foz do Iguaçu, 04 a 07 de outubro de 2016