Boletim Científico de Atualização em DorISSN 2446-6670
Artigo

Agonistas de receptores canabinóides CB2 podem ser bons medicamentos para tratamento da dor crônica inflamatória ou neuropática

DOL · Dor On Line Edição 64 · Novembro 2005 ⭳ Baixar em PDF

O papel dos receptores canabinoides na dor foi demonstrado por diversos autores, inclusive com ênfase em efeitos mediados pelo subtipo CB2. Pesquisadores americanos liderado por Garth Whiteside demonstraram que o agonista seletivo de receptores CB2 GW405833 possui potente efeito antihiperalgésico tanto sobre a dor inflamatória quanto neuropática. Utilizando modelos de dor crônica inflamatória (Adjuvante Completo de Freund – CFA) e neuropática em camundongos, os autores mostraram que a dose de 30mg/kg de GW405833 (via intraperitoneal) foi altamente eficaz em diminuir a hiperalgesia mecânica, o que não ocorreu quando o experimento foi realizado em camundongos nocaute para os receptores CB2. Entretanto, a dose de 100mg/kg da droga mostrou tanto efeitos analgésicos quanto sedativos, em ambos os animais (nocautes ou não para receptores CB2). Com base nestes dados, concluiu-se que os receptores CB2 têm importante participação na hiperalgesia induzida pelo CFA, porém, seus efeitos analgésicos e sedativos não seriam mediados apenas por esse subtipo de receptor. Desta forma, os CB2 seriam um potencial alvo terapêutico para drogas seletivas, com menor probabilidade de apresentarem os efeitos colaterais centrais causados pelos agonistas canabinoides não-seletivos. Referência: (567-P173) The antihyperalgesic, but not the analgesic, activity of the selective CB2 receptor agonist, GW405833, is mediated by the CB2 receptor. Autores e procedência do estudo: Garth T. Whiteside, Susan L. Gottshall, Jamie M. Boulet, Suzanne M. Chaffer, Augusta E. Garrison, Kenneth J. Valenzano. Pharmacology, Purdue Pharma Discovery Research, Cranbury, NJ, USA (Spon: Garth Whiteside).

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